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首頁 > 皮膚性病科 > 艾滋病 > 艾生特 拉替拉韋鉀片
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艾生特(拉替拉韋鉀片) 400mg*60片

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  • 通 用 名 :
    拉替拉韋鉀片
  • 廠????家 :
    MSD International GmbH (Singapore Branch)
  • 批準文號 :
    注冊證號H20171172
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  • 每片含拉替拉韋鉀 434.4mg, 相當...
  • MSD International Gm...
  • 30個月
  • 注冊證號H20130672
  • 用于治療HIV-1感染者時,口服本品 400 mg,每日兩次,餐前或餐后服用均可。本品應與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用。
  • 請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。依據《藥品經營質量管理規范》,除藥品質量原因外,藥品一經售出,不得退換。

艾生特(拉替拉韋鉀片)說明書

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請仔細閱讀艾生特(拉替拉韋鉀片)說明書并按照說明使用或在醫生與藥師指導下購買和使用

【艾生特藥品名稱】

通用名稱: 拉替拉韋鉀片
商品名稱: 艾生特? Isentress?
英文名稱: Raltegravir Potassium Tablets
漢語拼音: La Ti La Wei Jia Pian

【艾生特成份】

本品主要成份:拉替拉韋鉀
其化學名稱:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氫-5-羥基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基] 氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一鉀鹽。
分子式:C20H20FKN6O5
分子量:482.51

【艾生特性狀】

本品為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【艾生特適應癥】

本品適用于與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用,用于曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者,這些患者有病毒復制的證據并且對多種抗反轉錄病毒藥物耐藥。
本品適應癥的確立是基于對兩個臨床對照研究24周時的血漿HIV-1 RNA水平進行的分析。這些研究是在接受過三種抗反轉錄病毒抑制劑治療(非核苷類反轉錄酶抑制劑、核苷類反轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑)并有疾病臨床進展的成年患者中進行的。
本品與其他活性藥物聯合使用時產生治療應答的可能性更大。(見臨床試驗)
在未經治療的成年患者或兒童患者中尚無本品的安全性和有效性數據。
尚沒有本品影響HIV-1感染的臨床進展的研究結果。

【艾生特規格】

每片含拉替拉韋鉀 434.4mg, 相當于拉替拉韋 400mg(游離酚)

【艾生特用法用量】

用于治療HIV-1感染者時,口服本品 400 mg,每日兩次,餐前或餐后服用均可。本品應與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用。

【艾生特不良反應】

曾接受過治療的患者出現的不良事件
對于曾接受過治療的患者,本品的安全性評價是基于來自隨機臨床試驗中安全性數據的匯總分析,臨床試驗P005、P018和P019 報告了507 名患者服用本品推薦劑量400 mg,每日兩次合并優化背景療法 (OBT)治療,與對照組282 名接受安慰劑合并OBT聯合治療的患者進行比較。在雙盲治療期內,服用本品 400 mg,每日二次組的總隨訪期為702.8病人年,而服用安慰劑組為257.1病人年。
在臨床試驗P005、P018和P019的匯總顯示: 服用本品 400 mg,每日兩次 OBT組患者(平均隨訪72.3周)和服用安慰劑 OBT對照組(平均隨訪47.6周)患者,不考慮不良事件嚴重程度或因果關系,最常出現的(任一組中>10%)的不良事件及其發生率分別為:腹瀉20.3%和21.3%、惡心12.2%和15.6%、頭痛10.8%和12.8%、疲勞10.5%和5.7%、上呼吸道感染10.3%和7.8%、發熱7.7%和11.7%。該匯總分析顯示,本品 OBT治療組因不良事件中止治療的患者比例為2.6%,安慰劑 OBT組為3.2%。
與藥物相關的不良事件
下表所示的臨床不良事件是研究者認為嚴重程度呈中至重度,且與聯合治療方案中的某種藥物相關(單獨與本品或安慰劑相關;與本品/安慰劑合用OBT相關;或者單獨與使用OBT相關):
表1列出了本品 OBT治療組≥2%的成人患者出現的與藥物相關的中至重度臨床不良事件。
本品 OBT治療組曾接受過治療的的患者(n=507),按照系統器官分類,發生率不到2%的與藥物相關的中至重度臨床不良事件如下:
[常見(≥1/100,<1/10),罕見(≥1/1,000,<1/100)]
血液與淋巴系統疾病
罕見:貧血、巨幼紅細胞性貧血,中性粒細胞減少癥
心臟疾病
罕見:心肌梗塞、心悸、室性早搏
聽覺和迷路障礙
罕見:眩暈
眼部疾病
罕見:視覺障礙
胃腸道疾病
常見:腹痛,嘔吐
罕見:腹脹、上腹痛、便秘、胃腸道疼痛、 腹部不適、 消化不良、胃腸脹氣、胃炎、舌炎、胃食管返流病,口干燥
全身性不適和給藥部位異常
常見: 衰弱、疲乏
罕見: 發熱、 胸部不適、寒戰、自覺發熱、激惹,藥物不耐受,面部浮腫,脂肪壞死
肝膽疾病
罕見:肝炎、肝臟腫大、高膽紅素血癥
免疫系統疾病
罕見: 藥物過敏、超敏反應
感染和寄生蟲感染
罕見: 蜂窩組織炎、單純皰疹,生殖器皰疹
傷害,中毒和程序并發癥(Procedural Complication)
罕見:藥物毒性,壓縮性骨折
系統檢查結果異常
罕見: 體重減輕、體重增加
代謝和營養障礙
罕見: 糖尿病、中心性肥胖、脂代謝紊亂、高乳酸血癥、高脂血癥、高甘油三酯血癥、食欲增加、食欲減退、脂肪增多癥
肌肉骨骼與結締組織疾病
常見:關節痛
罕見:肌肉痛、肢體痛、背痛、肌肉痙攣、骨骼肌疼痛、肌炎、肌萎縮(muscle atrophy) 、肌萎縮(amyotrophy)、骨質疏松癥
神經系統疾病
常見:頭暈
罕見:外周神經疾病、痛覺超敏、神經病變、感覺異常、多神經病、嗜睡、緊張性頭痛 、震顫、外周感覺神經病變
精神疾病
罕見:抑郁、失眠、夢異常、焦慮
腎臟和泌尿系統疾病
罕見:中毒性腎病、腎病綜合征、腎炎、間質腎炎、腎石病、夜尿癥、尿頻、腎衰、急性腎衰、慢性腎衰、腎臟損害、腎小管壞死
生殖系統和乳腺疾病
罕見:勃起功能障礙、男子女性型乳房
呼吸、胸腔和縱隔疾病
罕見:鼻衄
皮膚和皮下組織疾病
罕見:皮疹、多汗癥、 痤瘡性皮炎、紅斑、脂肪萎縮、皮下脂肪萎縮、脂肪肥大、盜汗、斑疹、斑丘疹、瘙癢疹、皮膚干燥癥、癢疹、面容消瘦
嚴重事件
臨床試驗P005、P018 和P019報告了下列與藥物相關的嚴重不良事件:超敏反應1、貧血、中性粒細胞減少癥、心肌梗塞、胃炎、肝炎、藥物過敏、中毒性腎病和腎衰、生殖器皰疹、意外用藥過量、急性腎衰、慢性腎衰和腎小管壞死。
1 本品組兩名患者出現了超敏反應。中斷治療后再次用藥,患者能夠耐受藥物。
選擇的不良事件
在曾接受過本品加OBT治療和安慰劑加OBT治療的患者中觀察到癌癥事件,其中數例為原有癌癥復發。癌癥的具體類型和發生率符合重度免疫缺陷人群的特征(許多患者的CD4 計數低于50個/mm3,且大多數曾被診斷為AIDS)。在這些研究中服用本品和服用對照藥物而發生癌癥的風險是類似的。
在使用本品治療的患者(見表2)中觀察到2-4級肌酸激酶實驗室值異常。已報告有肌病和橫紋肌溶解的發生;然而尚不清楚這些事件與使用本品是否相關。對于肌病或橫紋肌溶解風險增加的患者,如同時服用了已知能導致這些疾病的其他藥物的患者,需謹慎使用本品。
混合存在狀況的病人
混合感染乙肝和/或丙肝病毒的患者
在 III期試驗中,允許納入伴有慢性(非急性)活動性乙肝和/或丙肝混合感染的患者(N=113/699或16.2%),只要其基線肝功能指標沒有超過正常值上限的5倍。盡管在兩個組的乙肝和/或丙肝混合感染患者亞組中,AST和ALT的異常率稍高,但總的來說,本品的安全性在乙肝和/或丙肝混合感染患者與非乙肝和/或丙肝混合感染患者中基本一致。
上市后經驗
不考慮因果關系在上市后經驗中已報告下列其他不良經驗:
皮膚和皮下組織疾病
Stevens-Johnson 綜合征
實驗室檢查結果
實驗室異常
在臨床試驗P005、P018和P019的本品 400 mg,每日兩次治療組中,出現與基線相比加重的2至4級實驗室異常的曾接受過治療的患者比例參見表2。

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【艾生特禁忌】

本品禁用于對本品任何成份過敏的患者。

【艾生特注意事項】

免疫重建綜合征
在治療初期,抗反轉錄病毒治療療效較好的患者可能對潛伏的或殘余的機會性感染產生炎癥反應(如非結核分枝桿菌、巨細胞病毒、卡氏肺孢子蟲肺炎、結核,或帶狀皰疹水痘病毒的再激活),這可能需要開展進一步的評價和治療。
藥物相互作用
本品與尿苷二磷酸葡糖苷酸轉移酶(UGT)1A1的強誘導劑(例如:利福平)合用時,由于這些藥物會降低拉替拉韋的血漿濃度,需注意。(見藥物相互作用)

【艾生特孕婦及哺乳期婦女用藥】

在家兔(劑量達1000 mg/kg/天)和大鼠(劑量達600 mg/kg/天)中開展了發育毒性試驗。這些試驗采用的最大劑量在這些動物中所產生的全身暴露量大約是人臨床推薦劑量暴露量的3到4倍。在家兔中沒有發現任何與治療相關的體表、內臟或骨骼變化。以600 mg/kg/天的劑量給藥時,大鼠贅生肋骨的發生率高于對照組且與治療相關(暴露量為人體推薦劑量暴露量的4.4倍)。在家兔和大鼠中均未發現任何與治療相關的對胚胎/胎兒生存率或胎兒體重的影響。
大鼠以600 mg/kg/天的母體劑量給藥,用藥后1小時和24小時,胎鼠的平均血藥濃度大約分別比母體血藥濃度高1.5至2.5倍。家兔以1000 mg/kg/天的母體劑量給藥,用藥后1小時和24小時,胎鼠的平均血藥濃度大約都為母體平均血藥濃度的2%。毒代動力學試驗證實在這兩種動物中均存在藥物經胎盤轉運。
尚未在妊娠期婦女中開展充分且嚴格控制的試驗;因此尚不清楚本品用于妊娠期婦女的安全性。與其他抗反轉錄病毒藥物一樣,本品不推薦用于妊娠期婦女。
目前尚不清楚人乳中是否分泌有拉替拉韋。但已證實哺乳期大鼠的乳汁中分泌有拉替拉韋。大鼠以600 mg/kg/天的母體劑量給藥時,藥物在乳汁中的平均濃度大約為母體血藥濃度的3倍。建議服用本品的患者不要哺乳。此外,建議感染了HIV的母親不要進行母乳喂養,以避免嬰兒產后感染HIV的風險。

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【艾生特兒童用藥】

尚未確立本品用于16歲以下兒童的安全性和有效性。

【艾生特老年用藥】

本品臨床試驗尚未納入足夠樣本量的65歲及65歲以上的老年患者,因此目前還不能確定老年患者對本品的反應是否與青年患者不同。其他已報告的臨床使用經驗尚未發現老年患者與青年患者之間的有效性差異。通常對于老年患者應慎重選擇劑量,因為在老年患者中肝、腎、心功能下降及合并癥或其他藥物治療的出現頻率會更高。

【艾生特藥物相互作用】

0. 拉替拉韋并非細胞色素P450(CYP)酶的底物,在體外不會對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A產生任何抑制作用(IC50>100 μM)。此外,體外拉替拉韋也不會誘導CYP3A4。與咪達唑侖的藥物間相互作用試驗顯示,拉替拉韋對CYP3A4的敏感底物咪達唑侖不會產生任何有意義的藥代動力學影響,這證實了拉替拉韋不太可能會影響體內經CYP3A4代謝的藥物的藥代動力學特征。
同樣,拉替拉韋并非所測試的UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGTs)UGT1A1、UGT2B7的抑制劑(IC50>50 μM),拉替拉韋也不會抑制由P-糖蛋白介導的轉運過程。基于上述數據,本品可能不會影響作為上述酶類或P-糖蛋白底物的藥物(如蛋白酶抑制劑、NNRTIs、美沙酮、阿片類鎮痛藥、他汀類藥物、唑類抗真菌藥物、質子泵抑制劑和抗勃起功能障礙藥物)的藥代動力學特征。
基于體內、體外試驗,拉替拉韋主要經UGT1A1介導的葡萄糖醛酸化途徑代謝清除。
與UGT1A1強誘導劑,如利福平(許多藥物代謝酶的誘導劑)聯用時,本品的血藥濃度會下降。當本品和利福平或其他UGT1A1強誘導劑合用時需謹慎(見注意事項)。尚不知藥物代謝酶的其他強誘導劑,例如苯妥英和苯巴比妥對UGT1A1的影響。而本品的推薦劑量可與其他誘導作用較弱的藥物(如依非韋倫[efavirvenz]、奈韋拉平[nevirapine])、利福布汀、皮質類固醇激素、連翹、吡格列酮)聯用。
與已知的UGT1A1強抑制劑(如阿扎那韋[atazanavir])聯用時,本品的血藥濃度會上升。但上升幅度不大,且臨床試驗顯示與上述抑制劑的聯合治療耐受性良好,故無需調整劑量。
基于在高pH值時本品會增加溶解度,與已知的增加胃pH值的藥物(如奧美拉唑)合用時,本品的血漿濃度可能會增加。在方案018和019研究中觀察到,同時服用本品和質子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人,相對于沒有同時服用質子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人的安全性情況是相似的。基于這些數據,質子泵抑制劑和H2阻滯劑與本品合用不需要調整劑量。
拉替拉韋對其他藥物藥代動力學的影響
在藥物間相互作用試驗中,拉替拉韋對下列藥物的藥代動力學沒有產生任何有臨床意義的影響:激素類避孕藥、泰諾福韋(tenofovir)咪達唑侖和拉米夫定(lamivudine)。在多劑量給藥的藥物相互作用試驗中,當與本品合用和不與本品合用時比較,乙炔基雌二醇和NorelgestrominAUC分別是98%和114%。在多次給藥的藥物間相互作用試驗中,與拉替拉韋聯用時泰諾福韋(tenofovir) 的AUC和谷濃度分別是泰諾福韋(tenofovir)單藥治療時的90%和87%。在其他藥物間相互作用試驗中,與拉替拉韋聯用時咪達唑侖的AUC是咪達唑侖單藥治療時的92%。在一項II期試驗中,無論與拉替拉韋或依非韋倫(efavirvenz)聯用,拉米夫定(lamivudine)的藥代動力學特征均相似。
其他藥物對拉替拉韋藥代動力學的影響
在藥物間相互作用試驗中,阿扎那韋(atazanavir)、依非韋倫(efavirvenz)、利托那韋(ritonavir)、泰諾福韋(tenofovir)和替拉那韋(tipranavir)/利托那韋(ritonavir)對拉替拉韋的藥代動力學沒有產生任何有臨床意義的影響。利福平這種藥物代謝酶的強誘導劑可降低拉替拉韋的谷濃度。藥物間的相互作用詳見表3。

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【艾生特藥物過量】

目前尚無有關如何處理本品用藥過量的具體信息。在I期試驗中,本品單次給藥的劑量高達1600mg,多次給藥的劑量高達800mg 每日二次,均未發現任何毒性證據。在II期/III期試驗中,本品的劑量偶然達到每日1800mg時,也未發現任何毒性證據。基于現有數據,拉替拉韋單藥治療劑量達800mg 每日二次和與其他藥物聯用使其暴露量增加50%至70%時(如泰諾福韋[tenofovir]和阿扎那韋[atazanavir]),耐受性均良好。拉替拉韋的治療范圍廣;因此,因用藥過量導致毒性的可能性不大。
一旦出現用藥過量,應采取標準的支持性措施,如清除消化道內尚未吸收的藥物,同時進行臨床監測(包括心電圖檢查),必要時予以支持性治療。目前尚不清楚本品的可透析程度。

【艾生特臨床試驗】

臨床研究概要
本品的持久有效性證據是基于兩項正在進行的隨機、雙盲、安慰劑對照試驗,即BENCHMRK 1和BENCHMRK 2(試驗方案 018和019)48周數據的分析,這兩項試驗均在曾接受過抗反轉錄病毒治療的成年HIV-1感染者中進行。另一項隨機、雙盲、對照、劑量范圍確定試驗,試驗方案 005是在曾接受過抗反轉錄病毒治療的成年HIV-1感染者中進行的臨床研究,其48周數據支持了這些有效性結果。
曾接受過治療的患者
BENCHMRK 1和BENCHMRK 2是III期試驗, 受試對象為16歲及16歲以上的HIV感染者且有證據表明對3類抗反轉錄病毒治療(NRTIs、NNRTIs、PIs)每一類中至少一種藥物耐藥,試驗目的是評價本品 400 mg 每日二次與優化背景療法(OBT)聯用的安全性和抗反轉錄病毒活性,對照組為優化背景療法(OBT)。根據患者對PI的耐藥程度(1PI vs. >1PI)以及OBT中是否使用了恩夫韋地(enfuvirtide)進行隨機化分層。隨機分組前,研究者基于患者的基因型/表型耐藥性檢測結果和既往抗反轉錄病毒治療(ART)用藥史制定OBT。
表4列出了服用本品 400 mg 每日二次組患者和服用安慰劑組患者的人口統計學特征。
表5比較了服用本品 400 mg 每日二次組患者和服用對照組患者基線下優化背景療法的特征。
表6顯示根據試驗BENCHMRK 1和2的匯總數據,列出了699名隨機入組,接受本品推薦劑量400 mg 每日二次或對照藥治療的患者在試驗第48周的結果。
服用本品 400 mg 每日兩次組血漿HIV-1 RNA與基線相比的平均變化為-1.71 log10 copies/mL,對照組為-0.78 log10 copies/mL。服用本品 400 mg 每日兩次組CD4 細胞計數與基線相比的平均增加幅度(109個/mm3)大于對照組(45個/mm3)。
不同時間點下達到HIV RNA <50 copies/mL的患者比例(95%置信區間)參見圖1。
按基線基因型和表型敏感性評分結果劃分,試驗第48周各治療組的病毒學反應參見表7。
試驗方案 005
有關本品 400 mg每日二次的其他有效性數據已從參加了隨機、雙盲、對照、劑量范圍確定試驗,即試驗方案005的患者中獲取,該試驗是在年齡大于或等于18周歲的曾接受過治療的HIV感染者中進行,目的是比較本品和OBT聯用與OBT單獨使用。在178名接受了隨機分組和治療的患者中,45名服用的是本品 400 mg 每日二次,45名服用的是安慰劑。約36%的患者在OBT中接受了恩夫韋地(enfuvirtide)治療,包括25%從未接受過恩夫韋地(enfuvirtide) 治療的患者。根據基因型耐藥性檢測結果,排除恩夫韋地(enfuvirtide),72%的患者OBT中無任何活性ART藥物(GSS=0);根據表型耐藥性檢測結果,排除恩夫韋地(enfuvirtide),48%的患者OBT中無任何活性ART藥物(PSS=0)。試驗第24周和第48周的病毒學反應參見表8。

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【艾生特藥理毒理】


作用機制
拉替拉韋可抑制HIV整合酶的催化活性,這是一種病毒復制所必需的HIV-編碼酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無法引導生成新的感染性病毒顆粒,因此抑制整合可預防病毒感染的傳播。拉替拉韋對包括DNA聚合酶α、β和γ在內的人體磷酸轉移酶無明顯抑制作用。
毒理研究
急性毒性
在犬中進行的3天靜脈給藥劑量遞增試驗中,大劑量下導致了犬死亡;死亡原因認為是藥物劑型中鉀鹽過量導致心律失常。小劑量下僅觀察發現體征的輕度變化。在犬中進行的7天靜脈給藥試驗中,以100 mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的23倍),與治療相關的不良反應僅表現在體征上,包括體重下降;血清尿素氮稍有增加;丙氨酸氨基轉移酶活性、堿性磷酸酶活性和膽固醇水平上升;腎小管略有擴張。
長期毒性
在大鼠(為期6個月)和犬(為期1年)中開展了長期重復給藥毒性試驗。犬以360 mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的9倍),沒有觀察到任何不良反應。大鼠以600 mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的4.4倍),在出現藥物不耐受的體征之后出現大鼠死亡,以120 mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的1.6倍)沒有大鼠死亡。大鼠以120 mg/kg/天的劑量給藥時出現了鼻腔炎癥和胃粘膜變性,提示藥物的刺激性。
遺傳毒性
所有評價致突變和致畸變的遺傳毒性研究未發現致突變性或遺傳毒性證據。
生殖毒性
以600 mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的3倍),對雄性和雌性大鼠的生殖力無影響。
幼齡大鼠口服劑量高達600 mg/kg/天的拉替拉韋,導致胃部的藥物刺激作用,與在成年大鼠中的觀察結果相似。在幼齡大鼠中沒有發現其他毒性,這表明幼齡大鼠對藥物作用的敏感性與成年大鼠類似
在家兔(劑量達1000 mg/kg/天)和大鼠(劑量達600 mg/kg/天)中開展了發育毒性試驗。這些試驗采用的最大劑量在這些動物中所產生的全身暴露量大約是人臨床推薦劑量暴露量的3到4倍。在家兔中沒有發現任何與治療相關的體表、內臟或骨骼變化。以600 mg/kg/天的劑量給藥時,大鼠贅生肋骨的發生率高于對照組且與治療相關(暴露量為人體推薦劑量暴露量的4.4倍)。在家兔和大鼠中均未發現任何與治療相關的對胚胎/胎兒生存率或胎兒體重的影響。
大鼠以600 mg/kg/天的母體劑量給藥,用藥后1小時和24小時,胎鼠的平均血藥濃度大約分別比母體血藥濃度高1.5至2.5倍。家兔以1000 mg/kg/天的母體劑量給藥,用藥后1小時和24小時,胎鼠的平均血藥濃度大約都為母體平均血藥濃度的2%。毒代動力學試驗證實在這兩種動物中均存在藥物經胎盤轉運。
尚未在妊娠期婦女中開展充分且嚴格控制的試驗;因此尚不清楚本品用于妊娠期婦女的安全性。與其他抗反轉錄病毒藥物一樣,本品不推薦用于妊娠期婦女。
目前尚不清楚人乳中是否分泌有拉替拉韋。但已證實哺乳期大鼠的乳汁中分泌有拉替拉韋。大鼠以600 mg/kg/天的母體劑量給藥時,藥物在乳汁中的平均濃度大約為母體血藥濃度的3倍。建議服用本品的患者不要哺乳。此外,建議感染了HIV的母親不要進行母乳喂養,以避免嬰兒產后感染HIV的風險。
致癌性
在小鼠中進行的拉替拉韋致癌試驗沒有顯示任何致癌的可能。在最高劑量水平,雌性小鼠400mg/kg/天和雄性小鼠250mg/kg/天,全身暴露量約為400mg每日兩次劑量的AUC(54 μM·hr)的2倍多(雌性)或1倍(雄性)。在大鼠中已確定致癌可能性對此種動物是專一的,但認為對人類有最小的相關性。在大劑量和中等劑量組的大鼠中已確定會出現鼻/鼻咽腫瘤(鱗狀細胞癌)。這些腫瘤被認為是因局部沉積和/或給藥過程中在鼻/鼻咽粘膜上抽吸藥物所致,同時也是慢性刺激和炎癥的預期結果之一。與此相一致,這些腫瘤發病率的增加和拉替拉韋(≥300mg/kg)高濃度的口服給藥有關,而與全身暴露量無關。然而在NOAEL,全身暴露量大約比臨床400-mg每日兩次劑量下的AUC(54 μM·hr)高出1.4至1.7倍。

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【艾生特藥代動力學】


1.吸收
拉替拉韋口服給藥后迅速吸收,空腹狀態下Tmax出現于給藥后約3小時。在100mg至600mg的劑量范圍內,拉替拉韋 AUC 和Cmax 隨著劑量的增加成比例增長。在100mg至800mg的劑量范圍內,拉替拉韋 C12hr隨著劑量的增加成比例增長;在100mg至1600mg的劑量范圍內,則隨著劑量的增加呈現出略低于成比例增長的趨勢。采用每日兩次的給藥方案時,大約在給藥后前2日內迅速達到藥代動力學穩態。AUC 和 Cmax 的累積甚小,甚至無累積,C12hr則存在輕度累積。尚未確定拉替拉韋的絕對生物利用度。
在接受拉替拉韋 400 mg,每日兩次單藥治療的患者中,藥物暴露的特征是:幾何平均AUC0-12hr 14.3 μM·hr ,C12hr 142 nM。
研究表明,拉替拉韋的藥代動力學存在較大的變異性。對于方案018和019中觀察到的C12hr,受試者間變異系數(CV)為212%,受試者內變異系數為122%。
食物對口服吸收的影響
本品可與食物或不與食物同時服用。在HIV感染的患者中進行的關鍵安全性和有效性研究中服用拉替拉韋不需要考慮食物的影響。評估健康志愿者低脂,中脂和高脂飲食對穩態拉替拉韋藥代動力學特征的作用。與空腹比較,中脂飲食后服用多劑量拉替拉韋AUC增加13%,沒有臨床意義。與空腹比較,中脂飲食后拉替拉韋C12hr高出66%,Cmax高出5%。高脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax增加約2倍,而C12hr增加4.1倍。低脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax分別減少46%和52%;C12hr沒有改變。相對于空腹,食物顯然增加藥代動力學特征的可變性。
2.分布
在2至10 μM的濃度范圍內,大約有83%的拉替拉韋與人體血漿蛋白結合。
拉替拉韋很容易通過大鼠胎盤屏障,但不會明顯通過血腦屏障。
3.代謝與排泄
拉替拉韋表觀終末半衰期約為9小時,較短α相半衰期(約1小時)占了AUC面積的大部分。經放射性同位素標記的拉替拉韋口服給藥后,約51%和32%的給藥量分別經糞便和尿液排泄。在糞便中,僅存在拉替拉韋,多數可能來源于經膽汁分泌的拉替拉韋-葡糖苷酸的水解作用, 這與臨床前試驗的觀察結果相吻合。在尿液中檢測到了兩種成份,即拉替拉韋和拉替拉韋-葡糖苷酸,分別為給藥量的9%和23%。主要的循環物為拉替拉韋,大約占總放射活性的70%;血漿中剩余部分的放射活性則來源于拉替拉韋-葡糖苷酸。采用異構酶選擇性化學抑制劑和cDNA表達的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)的研究顯示,UGT1A1是拉替拉韋-葡糖苷酸形成過程中的關鍵酶。因此,數據表明拉替拉韋體內清除的主要機制為UGT1A1-介導的葡糖醛酸化反應。
4.患者特征
性別
在青年健康男性和女性受試者中開展了一項拉替拉韋藥代動力學研究。此外,在對空腹狀態下接受了拉替拉韋單藥治療的103名健康受試者和28名HIV患者的藥代動力學數據進行合并分析時,評價了性別的影響。同時,在對空腹和餐后狀態下接受了拉替拉韋單藥治療或與其他藥物聯合治療的80名健康受試者和HIV患者的濃度數據進行人群藥代動力學(PK)分析時,也評價了性別的影響。男性和女性受試者之間不存在任何有臨床意義的藥代動力學差異。無需根據性別調整劑量。
年齡
分別在合并分析和人群PK分析中評價了年齡對拉替拉韋藥代動力學的影響。結果顯示,年齡對拉替拉韋的藥代動力學無任何有臨床意義的影響。不必調整劑量。
兒童
尚未確定拉替拉韋在16歲以下兒科患者中的藥代動力學特征。
種族
在合并分析中評價了種族對拉替拉韋藥代動力學的影響。結果顯示,種族對拉替拉韋的藥代動力學無任何有臨床意義的影響。無需根據種族調整劑量。
體重指數(BMI)
合并分析評價了BMI對拉替拉韋藥代動力學的影響。結果顯示,BMI對拉替拉韋的藥代動力學無任何有臨床意義的影響。此外,人群PK分析提示,體重對拉替拉韋的藥代動力學無任何有臨床意義的影響。無需根據BMI調整劑量。
肝功能不全
拉替拉韋主要通過肝臟內的葡糖醛酸化反應清除。在中度肝功能不全患者中開展了一項拉替拉韋藥代動力學研究。此外,也在藥代動力學合并分析中評價了肝功能不全對PK的影響。中度肝功能不全患者與健康受試者之間不存在任何有臨床意義的藥代動力學差異。輕至中度肝功能不全患者無需調整劑量。目前尚未研究重度肝功能不全對拉替拉韋藥代動力學的影響。
腎功能不全
原形藥的腎臟清除只是一種次要的排泄途徑。在重度腎功能不全患者中開展了一項拉替拉韋藥代動力學研究。此外,也在藥代動力學合并分析中評價了腎功能不全對PK的影響。重度腎功能不全患者與健康受試者之間不存在任何有臨床意義的藥代動力學差異。無需調整劑量。由于尚不清楚本品的可透析程度,因此應避免在透析前服用拉替拉韋。
UGT1A1多態性
沒有證據表明常見的UGT1A1多態性會具有臨床意義地改變拉替拉韋藥代動力學特征。30名*28/*28基因型受試者(與減少UGT1A1活力有關)與27名野生基因型受試者的比較結果顯示,AUC的幾何平均比值(90% CI)為1.41(0.96,2.09)。

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地址:150 Beach Road #31-00 Gateway West Singapore 189720
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